Грейпфрут нельзя есть вместе с этими лекарствами!

Известно, что, если принимаешь лекарства, важно соблюдать дозу, читать инструкцию и проверять их на совместимость с алкоголем. Но кто бы мог подумать, что серьезно навредить могут вполне безобидные продукты. Например, грейпфрут.

Фармакологи насчитали почти сотню лекарственных препаратов, с которыми нельзя сочетать грейпфрут или сок с его содержанием. Причем обнаружилось это случайно при испытаниях новых препаратов от давления.

Исследовательская группа из Университета Западного Онтарио (Канада) изучала, насколько совместимы блокаторы кальциевых каналов и алкоголь. Для чистоты эксперимента в спирт было добавлено немного грейпфрутового сока и неожиданно оказалось, что симптомы передозировки с ним куда сильнее, чем после спиртного.

Источник: https://medvisor.ru/articles/lekarstva-i-protsedury/s-kakimi-lekarstvami-nelzya-est-greypfrut/

Грейпфрут — это фрукт из семейства цитрусовых со всеми присущими ему полезными свойствами в виде большого количества антиоксидантов и витамина C. Пищевая ценность на средний плод (около 230 граммов):

  1. углеводы, в основном фруктоза и клетчатка (13 грамм); 

  2. белки (около 1 грамма); 

  3. пищевые волокна (2 грамма); 

  4. витамин С (64% от суточной потребности); 

  5. витамин А (28% от суточной потребности); 

  6. тиамин (4% от суточной потребности); 

  7. фолиевая кислота (4% от суточной потребности); 

  8. магний (3% от суточной потребности); 

  9. калий (5% от суточной потребности).

Исходя из описания, грейпфрут отлично подходит в качестве диетического продукта. При этом он укрепляет иммунитет, улучшает работу сердца и сосудов, работает на профилактику сахарного диабета, мочекаменной болезни и онкологических заболеваний.

Грейпфруты на ночь: можно ли есть или нельзя? Правда ли, что Кола-Кола разъедает стенки желудка?

В то же время у грейпфрута есть и недостатки. Он стимулирует выработку желудочного сока и повышает кислотность желудка, поскольку сам по себе весьма кислый (pH>3). Вред грейпфрута возможен при:

  • Всевозможных воспалительных заболеваниях кишечника (гастрит, гастродуоденит, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, язва желудка и 12-перстной кишки, колит и т.д.);
  • Кариесе, воспалении дёсен и полости рта;
  • Приеме определенных лекарств.

Грейпфрут и грейпфрутовый сок вовсе не опасны, как можно было подумать. Речь о несочетаемости веществ, которые в нем содержатся, с определенными лекарствами:

  • Фуранокумарины. Кислородосодержащие органические соединения, которые блокируют выработку цитохрома P450 – одного из важнейших ферментов, благодаря которому происходит расщепление и усвоение лекарств. Как результат – концентрация действующего вещества в крови постепенно повышается и начинают проявляться побочные действия, то есть по сути отравление организма активным действующим веществом препарата.
  • Флавоноиды. Ещё один класс органических соединений. Содержатся в растительной пище и работают в качестве пигментов, придавая продуктам определенную окраску. Точно так же замедляют метаболизм и препятствуют расщеплению компонентов лекарства.

Есть ещё ряд веществ в грейпфрутах, действие которых ещё не до конца изучено, но они определенно участвуют в обмене веществ, в частности, ухудшают работу P-гликопротеина – важного фермента, отвечающего за выведение из клеток ненужных соединений.

Негативных эффектов от грейпфрута ровно два: повышение риска побочных действий и снижение эффективности препаратов. Некоторые лекарства (например, гормональные контрацептивы) после употребления грейпфрута утрачивают лечебные свойства практически полностью

При этом, чтобы заработать все эти негативные последствия, достаточно всего стакана грейпфрутового сока или половинки целого грейпфрута. Разумеется, важны и прочие факторы:

  1. возраст и пол человека;

  2. масса тела;

  3. тяжесть заболевания и сопутствующие симптомы;

  4. сочетание лекарств;

  5. употребление алкоголя.

Играет роль и само лекарство, которое употребляет пациент. Исследователи вывели довольно простую закономерность: чем строже нужно соблюдать дозировку и режим приема, тем тяжелее будут симптомы передозировки.

Передозировка лекарствами. Семь самых опасных ошибок

С какими лекарствами нельзя есть грейпфрут. список

В настоящее время известно 85 наименований лекарств, с которыми грейпфрут не сочетается. Медики делят их на опасные и умеренно-опасные.

Грейпфрут нельзя есть вместе с этими лекарствами!

Designed by freepik

Грейпфруты на ночь: можно ли есть или нельзя?

Опасные сочетания

Артемизин (Arthemeter, Paluther)

Показания: лекарство против малярии, паразитов, раковых заболеваний

Организм расщепляет компоненты лекарства, чтобы вывести их. Грейпфрутовый сок замедляет скорость разрушения веществ, может усилить их действие и побочные эффекты: тошноту, рвоту, анорексию, воспаление печени.

Буспирон (Buspironum)

Показания: тревожные состояния, стресс

Грейпфруты и грейпфрутовый сок увеличивают объем компонентов лекарства, усиливая побочное действие: тахикардию, артериальную гипотензию, нарушения органов зрения, сонливость, одышку, заложенность носа и т.д.

Карбамезепин (Тегретол)

Показания: лечение эпилепсии, аффективных расстройств

Грейпфрут увеличивает всасываемость действующего вещества, усиливая побочные эффекты: тошноту, сонливость, головную боль, атаксию.

Карведилол

Показания: артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца, хроническая сердечная недостаточность

Карведилол является эффективным альфа- и бета-адреноблокатором и помогает снизить артериальное давление. Эффективно всасывается в кровь после приема, однако, должен быть своевременно выведен из организма.

Грейпфрутовый сок тормозит расщепление лекарства на компоненты и способен вызвать побочные эффекты: брадикардию, головокружение и бессонницу, отеки конечностей, диарею и нарушение образования тромбоцитов.

Цизаприд (Пропульсид, Перистил)

Показания: кишечная непроходимость, запоры, гастропарез

Цизаприд представляет собой слабительное средство, которое стимулирует моторику желудочно-кишечного тракта. Грейпфрутовый сок может снизить скорость выведения компонентов лекарства из организма, усилив его побочные эффекты.

Кломипрамин

Показания: клинические депрессии, депрессивный синдром при шизофрении и других расстройствах личности, панические атаки, хронический болевой синдром, нарколепсия, профилактика мигрени

Грейпфрут нельзя есть вместе с этими лекарствами!

Designed by jcomp/freepik

Кломипрамин представляет собой антидепрессант из группы трициклических соединений, влияющий на выработку серотонина. Грейпфрутовый сок замедляет расщепление препарата и выведение его из организма. В итоге могут усилиться побочные эффекты, наиболее серьезный из которых – антихолинергический эффект (спутанность сознания, запоры, задержка мочи, расстройство аккомодации).

Циклоспорин

Показания: препятствование отторжению пересаженных органов, нефротический синдром, ревматоидный артрит, псориаз, атопический дерматит, увеит

Циклоспорин является мощным иммуносупрессором, который подавляет развитие клеточных реакций, в частности, образование и высвобождение лимфокинов. Грейпфрут увеличивает концентрацию циклоспорина в крови, что в краткосрочной перспективе может привести к сильнейшим побочным явлениям: артериальной гипертензии, головной боли, тремору конечностей, тошноте, рвоте и болям в животе.

Декстрометорфан

Показания: лечение кашля при туберкулезе, пневмонии, коклюше и т.д.

Декстрометорфан используется в качестве более безопасной замены кодеину, поскольку не оказывает снотворного эффекта. Однако в определенных концентрациях (свыше 150 мг.

) способен вызвать состояние, похожее на сильное опьянение.

Грейпфрутовый сок замедляет выведение из организма компонентов лекарства, а это может привести к сонливости или наоборот – повышенной возбудимости, нарушениям координации и даже галлюцинациям.

Эстрогены

Показания: гормональные нарушения, заместительная терапия при менопаузе, контрацепция

Грейпфрутовый сок снижает действие оральных контрацептивов практически до нуля. При приеме лекарственных препаратов для гормональной терапии усиливает побочные эффекты и в долгосрочной перспективе может привести к раку молочной железы

Этопозид

Показания: рак яичек, рак легких, лимфогранулематоз, неходжкинские лимфомы, рак желудка, саркома Юинга, саркома Капоши, нейробластома, рак молочной железы

Грейпфрут нельзя есть вместе с этими лекарствами!

Грейпфрутовый сок снижает концентрацию этопозида, поглощаемого организмом и значительно снижает его эффективность.

Итраконазол

Показания: микозы, криптококковый менингит, гистоплазмоз, бастомикоз, отрубевидный лишай

Итраконазол является противогрибковым препаратом широкого спектра. Грейпфрутовый сок также снижает процент усвоения лекарства организмом и снижает лечебный эффект.

Препараты, расщепляемые печенью (субстраты цитохрома)

Многие лекарства меняются и расщепляются в печени. К таковым относятся:

  1. Ловастатин;

  2. Кетоконазол;

  3. Итраконазол;

  4. Фексофенадин;

  5. Триазолам.

Блокаторы кальциевых каналов (антагонисты кальция)

  • Показания: высокое артериальное давление
  • Блокаторы кальциевых каналов препятствуют проникновению ионов кальция в мышечные клетки сердца и сосудов, расширяют коронарные и периферические артерии, снижая тем самым давление.
  • Некоторые из этой группы лекарств не сочетаются с грейпфрутовым соком – он усиливает эффект. К списку несовместимых относятся:
  1. Нифедипин;

  2. Верапамил;

  3. Дилтиазем;

  4. Исрадипин;

  5. Фелодипин;

  6. Амлодипин.

Читайте также:  Как избавиться от неприятного запаха ног

Статины

Показания: атеросклероз, повышенный уровень холестерина

Статины – это группа веществ, понижающих уровень липидов (жиров) в крови. Грейпфрутовый сок снижает скорость их расщепления в организме, что может увеличить шансы побочных эффектов: вспучивание живота, диарею, тошноту, головную боль и т.д.

Самым популярным препаратом из группы статинов является лювастатин. К ним также относятся:

  • Симвастатин;
  • Аторвастатин;
  • Церивастатин и т.д.

Однако грейпфрутовый сок, судя по клиническим испытаниям, не взаимодействует с правастатином.

Метилпреднизолон

Показания: гиперкальциемия, негнойные тиреодиты, себорейный дерматит, эритрема, псориаз, тяжелые аллергические реакции и т.д.

Метилпреднизолон относится к категории глюкокортикостероидов – гормональных препаратов, применяемых против воспалений, снятия тяжелых аллергических и токсических реакций. Однако при передозировке метилпреднизолон может спровоцировать ряд тяжелых побочных явлений, включая расстройства пищеварения и язву кишечника, угнетение функций надпочечников, аритмию и брадикардию и т.п.

При систематическом приеме в сочетании с грейпфрутовым соком выведение компонентов лекарства замедляется, что увеличивает риск побочных эффектов.

Празиквантел (Бильтрицид)

Показания: шистосомоз, трематоз, цестоз, цистицеркоз, описторхоз

Празиквантел – это препарат для выведения паразитов (трематод и ленточных червей). Употребление грейпфрутового сока препятствует выведению препарата и увеличивает вероятность побочных эффектов: тошноты, диареи, головокружения и головной боли, астенического синдрома.

Хинидин

Показания: аритмия (профилактика и лечение), тахикардия

Хинидин является основным компонентом коры хинного дерева. Это эффективный блокатор натриевых каналов, который препятствует нарушениям работы сердца (сбоям сердечного ритма).

Однако при высокой концентрации в крови возможны побочные эффекты: головокружение, головная боль, тошнота, аллергические реакции.

Грейпфрутовый сок замедляет расщепление лекарства и увеличивает вероятность побочных действий.

Скополамин

Показания: паркинсонизм, увеиты, иридоциклиты

Скополамин относится к классу алкалоидов и является седатиком. В психиатрии применяется в качестве успокоительного средства, в хирургии – как один из компонентов для общего наркоза.

Однако у препарата есть сильные побочные действия: понижение давления, тахикардию, головную боль, судороги, головокружение и т.д. Грейпфрутовый сок может усилить действие препарата и увеличить вероятность этих эффектов.

Бензодиазепины

Показания: панические атаки, абстинентный синдром, бессонница, эпилептические припадки,

Бензодиазепины относятся к категории седативных и снотворных препаратов. Побочными эффектами являются сонливость и заторможенность реакции, наступление которых может усилить грейпфрутовый сок.

Некоторые препараты этой группы, впрочем, могут с ним сочетаться: клоназепам, диазепам, лоразепам.

Силденафил (Виагра)

Показания: легочная гипертензия, импотенция, эректильная дисфункция

Виагра изначально предназначалась для улучшения кровотока в миокарде и лечения стенокардии. Однако передозировка силденафилом может спровоцировать сердечный приступ. Грейпфрутовый сок взаимодействует с препаратом и замедляет его расщепление.

Терфенадин

Показания: аллергические реакции (крапивница, ринит, конъюнктивит и т.д.)

Терфенадин относится к категории антигистаминных препаратов. Побочные эффекты включают в себя: головокружение, головную боль, нарушения сна, учащенное сердцебиение, тошноту, рвоту и т.д. Грейпфрутовый сок способен увеличить концентрацию терфенадина, поглощаемую организмом и усилить побочные реакции.

Грейпфрут может увеличить количество терфенадина (Селдана), поглощаемого организмом. Питье грейпфрутового сока во время приема терфенадина (Селдана) может усилить действие и побочные эффекты терфенадина (Селдана).

Также существует ряд веществ, которые умеренно реагируют с компонентами грейпфрутового сока

Грейпфрут нельзя есть вместе с этими лекарствами!

Кофеин

Употребление грейпфрутового сока может усилить побочные эффекты: тремор, головную боль и учащенное сердцебиение.

Можно ли пить кофе, если болит голова?

Эритромицин

Антибиотик широкого действия. Побочные эффекты включат в себя тошноту, рвоту, диарею и аллергические реакции и могут быть усилены грейпфрутовым соком.

Фексофенадин

Антигистаминный препарат для лечения поллиноза и хронической идиопатической крапивницы. Также взаимодействует с грейпфрутовым соком, эффективность действия снижается.

Лозартан

Применяется для лечения и профилактики сердечно-сосудистых заболеваний, расщепляется печенью. Грейпфрутовый сок может снизить скорость усвоения лозартана и эффективность его действия.

Саквинавир

Используется в качестве одного из лекарств при лечении ВИЧ-инфекции. Грейпфрутовый сок замедляет выведение компонентов лекарства и усиливает побочное действие.

Теофиллин

Применяется в качестве бронхолитического средства при лечении астмы и различных заболеваний легких. Грейпфрутовый сок уменьшает действие теофиллина. В настоящее время недостаточно клинических данных о сочетаемости этих двух компонентов.

Варфарин (Кумадин)

Антикоагулянт, которые применяют для улучшения свертываемости крови и профилактики тромбозов. Употребление грейпфрутового сока в сочетании с варфарином может повысить вероятность кровотечений и образование гематом. Требуется точное дозирование препарата и консультация с врачом.

В сочетании с некоторыми лекарствами грейпфрут определенно не сочетается, но отказываться от его употребления полностью не стоит. Главное есть грейпфруты минимум за 4-5 часов до приема таблеток.

В любом случае, если вы принимаете какое-либо лекарство из списка выше, стоит получше расспросить своего лечащего врача об их сочетаемости с разными продуктами.

Рейтинг составлен на основе оценочных отзывов пользователей. Перед применением проконсультируйтесь со специалистом.

Грейпфрут и лекарства: неприятный сюрприз

Соки, особенно свежевыжатые, всегда считались исключительно полезными. Множество витаминов, микроэлементов — и всё натуральное безо всякой «химии»! Но любое растение, даже выращенное в экологически чистых условиях, все еще является биохимической лабораторией природы, которая способна преподносить сюрпризы.

Всем известно, что лекарства могут взаимодействовать с другими употребляемыми продуктами. Но чаще всего ученых интересует проблема совместимости лекарственных препаратов и алкоголя.

Так, однажды группа ученых-фармацевтов из университета Западного Онтарио изучала вопрос, как совместимы лекарства от давления (блокаторы кальциевых каналов) и спиртное.

Чтобы на результаты эксперимента не повлияли психологические факторы, они решили замаскировать вкус алкоголя соком белого грейпфрута.

И неожиданно оказалось, что чистый сок вызывал гораздо больше побочных эффектов и признаков передозировки, чем спиртное.

Что такого «плохого» в грейпфруте?

Ничего плохого в нем нет. Практически все вещества, которые могут влиять на прием лекарств, оказывают положительное действие на организм, но совместно с медицинскими препаратами они способны сыграть злую шутку. Среди этих веществ:

  1. Фуранокумарины. Они блокируют работу одного из важнейших ферментов, благодаря которому метаболизируется большое количество лекарств. В результате в кровь проникает медицинских препаратов больше, чем должно быть, и они оказывают токсическое действие на организм. Для восстановления нормальной работы этого фермента требуется 72 часа после употребления грейпфрута.
  2. Флавоноиды. Тоже блокируют ряд ферментов, которые отвечают за переработку лекарственных веществ в разных органах. Метаболизм лекарств замедляется. В итоге в организме накапливается повышенная концентрация препаратов.
  3. Пока неизвестный компонент, который блокирует так называемый Р-гликопротеин, отвечающий за «чистку» клеток от ненужных инородных веществ: например, он «выбрасывает» из клетки избыток лекарств. Если Р-гликопротеин работает плохо, то в клетке накапливаются высокие концентрации препаратов, которые могут стать токсическими.

Сколько грейпфрута достаточно?

Удивительно, но не так уж много. Если взять свежевыжатый сок, то для изменения работы ферментов и нарушения метаболизма лекарств достаточно выпить чуть больше стакана.

Надо отметить, что указанная доза рассчитана приблизительно, потому что существует много дополнительных факторов, от которых зависит влияние сока. Важны возраст, наследственность, а также принимал ли человек вместе с соком какую-то пищу или пил его на голодный желудок.

Тип лекарств тоже играет большую роль. Если при лечении конкретным препаратом очень важна точная доза и отступление от нее может негативно сказаться на состоянии больного, то грейпфрут может вызвать больше нежелательных реакций.

Читайте также:  Опасные вещи в вашем доме

С какими лекарствами несовместим грейпфрутовый сок?

В настоящее время известно 85 препаратов. Среди них:

  • транквилизаторы бензодиазепины (Феназепам, Диазепам и т.п.);
  • антиэпилептические препараты (Карбомазепин, Ламотриджин);
  • статины — препараты, снижающие холестерин (Липитор, Мевакор, Зокор);
  • антиаритмические (Кордарон);
  • антимигренозные (Эрготамин);
  • препараты от эректильной дисфункции (Виагра, Сиалис);
  • парацетамол;
  • антиаллергические (Фексофенидин);
  • Омепразол

и другие.

Отказываться ли от грейпфрутов?

Есть несомненные любители грейпфрутов, для которых отказаться от любимых плодов было бы хотя и возможно, но очень грустно. К счастью, фармакологи считают, что в таких жертвах нет необходимости. Стоит только употреблять эти фрукты или пить сок за 4 часа до приема лекарств.

Вполне возможно, что грейпфрутовый сок вообще не подействует на вас столь неблагоприятно, тем не менее лучше помнить о такой возможности.

Некоторые фрукты содержат те же самые вещества, что и грейпфруты, но в меньшей концентрации. Среди них яблоки, апельсины, помело. Поэтому фармакологи предупреждают, что соками лекарства лучше не запивать совсем.

  • Наталья Стилсон
  • Фото thinkstockphotos.com
  • Товары по теме: [product](Феназепам), [product](Карбомазепин), [product](Ламотриджин), [product](Зокор), [product](Кордарон), [product](Эрготамин), [product](парацетамол), [product](Омепразол), [product](Сиалис), [product](Виагра)

Взаимодействие грейпфрута с лекарственными препаратами | Медичний часопис

Бейли Д.Дж.1, Яргин С.В.2

Резюме. В настоящем мини-обзоре обсуждаются основные научные концепции и клинические проявления взаимодействий грейпфрута с лекарственными препаратами. Грейпфрут и в меньшей степени — горькие апельсины, помело и лайм могут взаимодействовать с некоторыми принимаемыми внутрь лекарственными препаратами.

Основным активным компонентом, по-видимому, являются фуранокумарины. Апельсины сладких сортов фуранокумаринов не содержат. В основе взаимодействия лежит инактивация фермента CYP 3A4, участвующего в метаболизме многих лекарственных средств. Обсуждаются некоторые клинически значимые побочные эффекты.

Взаимодействие грейпфрута с лекарствами в целом рассматривается как нежелательное явление, однако свойство грейпфрута повышать биодоступность может найти практическое применение с целью снижения доз лекарственных препаратов. Фармакологическое действие грейпфрута подвержено значительным колебаниям, что сопряжено с трудностями дозировки в условиях узкого терапевтического окна.

В связи с этим представляется перспективной разработка на основе компонентов грейпфрута лекарственных препаратов, которые можно было бы точнее дозировать. Таким образом, грейпфрут, как и другие цитрусовые, является ценным пищевым продуктом. Вместе с тем его взаимодействия с некоторыми лекарственными препаратами могут вести к симптомам передозировки.

Понимание этих механизмов имеет значение для определения показаний и противопоказаний к употреблению грейпфрута в сочетании с различными лекарственными средствами.

УДК 634.32+615.015.2

В последнее время неоднократно сообщалось о влиянии грейпфрута на эффективность некоторых лекарственных средств (Kanazawa S. et al., 2001; Mahgoub A.A., 2002; Okura T. et al., 2008; Seidegård J. et al., 2009; Nieminen T.H. et al., 2010; Bailey D.G. et al., 2013).

Подобным свойством в некоторой степени обладают и другие цитрусовые: апельсины горьких сортов (Севилья), помело и лайм (Malhotra S. et al., 2001; Guo L.Q. et al., 2007). Взаимодействия с лекарствами апельсинов сладких сортов (Нэвил, Валенсия) не отмечено (Bailey D.G. et al., 2013).

Влияние разновидности грейпфрута (белый, розовый) и условий хранения изучено недостаточно.

Основным механизмом взаимодействия грейпфрута с лекарствами служит инактивация ферментов семейства цитохрома P450, в особенности CYP 3A4, участвующего в метаболизме многих лекарственных веществ. Фермент локализуется в эпителии тонкого и толстого кишечника, а также в печени.

Инактивация CYP 3A4 соком грейпфрута происходит преимущественно в тонком кишечнике; однако при употреблении грейпфрута в больших количествах может снижаться активность CYP 3A4 в печени. Инактивация фермента повышает биодоступность некоторых лекарственных веществ и их концентрацию в крови, что может вести к симптомам передозировки.

Инактивирующими агентами в составе грейпфрута являются фуранокумарины, а также флавоноид нарингин и его метаболит нарингенин, бергамоттин и другие компоненты (Kanazawa S. et al., 2001; Bailey D.G. et al., 2013). Влияние грейпфрута на фармакокинетику выражается в повышении максимальной концентрации лекарственного вещества в плазме крови и площади под кривой «концентрация — время».

Фармакокинетика препаратов, вводимых внутривенно, под действием грейпфрута существенно не меняется (Duchar­me M.P. et al., 1995; Lundahl J. et al., 1995).

Перечень препаратов, применение которых в сочетании с грейпфрутом может вести к побочным эффектам, представлен в обзоре D.G. Bailey и соавторов (2013).

К ним относят некоторые блокаторы кальциевых каналов, блокаторы β-адренорецепторов, анальгетики, кортикостероиды, эстрогены, бензодиазепины, статины, антибиотики, противовирусные (в том числе применяемые при ВИЧ-инфекции), противоопухолевые, противоаллергические, психотропные и другие препараты (Kanazawa S. et al., 2001; Mahgoub A.A., 2002; Okura T. et al.

, 2008; Seidegård J. et al., 2009; Nieminen T.H. et al., 2010). Важно подчеркнуть, что взаимодействие с грейпфрутом характеризует не группы, а отдельные препараты. К общим признакам таких препаратов относятся низкая или умеренная биодоступность (до 70%), инактивация под действием фермента CYP 3A4 и прием per os.

Клиническая значимость взаимодействий грейпфрута с лекарственными веществами зависит от широты терапевтического действия, тяжести симптомов передозировки, характера употребления грейпфрута, возраста и индивидуальных особенностей пациента (Bailey D.G. et al., 2013).

В некоторых исследованиях участники получали больше грейпфрута, чем потребляют обычно. Однако при употреблении в обычных дозах (200–250 мл сока или один цельный плод) грейпфрут может клинически значимо влиять на действие некоторых лекарств.

Сообщалось, например, что прием блокатора кальциевых каналов фелодипина в сочетании с грейпфрутом в указанной дозе приводил к 3-кратному повышению системной концентрации лекарственного вещества по сравнению с контролем.

При употреблении сока грейпфрута по 250 мл 3 раза в сутки в течение 6 дней прием фелодипина в обычной дозировке сопровождался примерно 5-кратным повышением системной концентрации. Имеет значение также интервал между приемом грейпфрута и лекарства.

Максимальный эффект достигался при употреблении грейпфрута менее чем за 4 ч до приема фелодипина или нисолдипина; при увеличении интервала до 24 ч отмечено уменьшение выраженности эффекта до 25% после однократного и 50% — после многократного употребления грейпфрута (Lundahl J. et al., 1995; Takanaga H. et al., 2000; Bailey D.G. et al., 2013).

Отмечена высокая индивидуальная вариабельность взаимодействия (Dresser G.K. et al., 2000). Действие грейпфрута зависит от индивидуальных особенностей организма, в особенности возраста пациента и активности фермента CYP 3A4. Активность можно определять на материале биопсии тонкого кишечника, что, однако, неоправданно ввиду инвазивного характера процедуры.

Имеются сообщения о побочных эффектах одновременного употребления грейпфрута и различных препаратов вследствие чрезмерной системной концентрации лекарственного вещества (Goldbart A. et al., 2000; Hermans K. et al., 2003; Dreier J.P., Endres M., 2004; Karch A.M., 2004; Grande L.A. et al., 2009; Pillai U. et al., 2009; Agosti S. et al., 2012).

Эта тема особо актуальна для пациентов старшего возраста, принимающих в среднем больше лекарств и нередко потребляющих грейпфрут (Dresser G.K. et al., 2000; Bailey D.G. et al., 2013). У лиц старшего возраста меньше компенсаторных возможностей для того, чтобы нейтрализовать передозировку лекарства.

Для препаратов со значительной широтой терапевтического действия колебания концентрации лекарственного вещества в плазме крови в широких пределах могут не иметь клинически значимых последствий. С другой стороны, даже умеренное повышение концентрации препарата с зависимой от дозы токсичностью может привести к побочным эффектам.

Примером может служить удлинение интервала Q–T на электрокардиограмме, отмечаемое при приеме некоторых противоопухолевых и антиаритмических препаратов в сочетании с грейпфрутом; при этом возможно развитие желудочковой тахикардии (torsades de pointes).

Подобные кардиологические симптомы расценивают как противопоказание к употреблению грейпфрута в сочетании с соответствующими лекарственными препаратами даже при умеренном повышении биодоступности под его воздействием. Такой подход оправдан также в случае реального риска других осложнений: рабдомиолиз, нефро- и миелотоксическое действие и др. (Mazokopakis E.E., 2008; Bailey D.G. et al.

, 2013). Инструкции к соответствующим лекарственным препаратам должны содержать информацию о взаимодействиях с грейпфрутом. Если, несмотря на противопоказания, пациент желает регулярно употреблять грейпфрут, можно попробовать снизить дозу лекарства или заменить его другим препаратом, не взаимодействующим с грейпфрутом.

Взаимодействие грейпфрута с лекарствами в целом рассматривают как нежелательное явление, однако свойство грейпфрута повышать биодоступность может найти практическое применение.

Повышение биодоступности означает достижение терапевтического эффекта с помощью более низкой дозы лекарства при меньшей системной концентрации его метаболитов. Пациентам, регулярно потребляющим грейпфрут, можно пробовать назначать соответствующие препараты в более низкой дозе.

С учетом вариабельности фармакологического действия грейпфрута подход должен быть осторожным. Ниже рассмотрим несколько примеров.

Имеются данные, согласно которым употребление грейпфрута повышает биодоступность циклоспорина — дорогостоящего, применяющегося в течение многих лет препарата для предупреждения отторжения аллотрансплантатов (Ducharme M.P. et al., 1995; Hollander A.A. et al., 1995; Sridharan K., Sivaramakrishnan G., 2016).

Артеметер — эффективное средство против малярии, однако при монотерапии возможны рецидивы малярии, предположительно вследствие снижения концентрации препарата в плазме крови под действием CYP 3A4. Употребление грейпфрута повышает биодоступность артеметера, что может сопровождаться повышением эффективности терапии (El-Lakkany N.M. et al., 2004).

Читайте также:  3 необычные причины остановки сердца

Особо отметим повышение под действием грейпфрута биодоступности некоторых анальгетиков (морфин, оксикодон и диклофенак) (Mahgoub A.A., 2002; Okura T. et al., 2008; Nieminen T.H. et al., 2010). В отношении парацетамола данные противоречивы (Dasgupta A. et al., 2008; Qinna N.A. et al., 2016).

Очевидно, что тема потенцирования действия анальгетиков требует дальнейшего изучения. Сообщалось также о повышении биодоступности глюкокортикоидов (метилпреднизолон, будесонид) под воздействием грейпфрута (Varis T. et al., 2000; Seidegård J. et al.

, 2009), что открывает перспективу исследований грейпфрута как средства снижения доз гормональных препаратов. Для преднизолона получен отрицательный результат (Hollander A.A. et al., 1995).

Представляют интерес также взаимодействия грейпфрута с антибиотиками: сообщалось о повышении биодоступности эритромицина под действием сока грейпфрута; для кларитромицина результат отрицателен (Hollander A.A. et al., 1995; Kanazawa S. et al., 2001).

Сообщалось, что грейпфрут и содержащийся в нем нарингин обладают благоприятным действием при сахарном диабете и ожирении (Jung U.J. et al., 2004; Punithavathi V.R. et al., 2008; Mahmoud A.M. et al., 2012; Xulu S., Oroma Owira P.M., 2012; Alam M.A. et al., 2014; Chudnovskiy R. et al., 2014; Murunga A.N. et al., 2016; Sirovina D. et al., 2016). Необходимы дальнейшие клинические и экспериментальные исследования взаимодействий грейпфрута с антигипергликемическими препаратами и инсулином.

Эффект грейпфрута варьирует от пациента к пациенту и от одного исследования к другому. Эффективность может быть разной в зависимости от сорта, партии, условий хранения, особенностей производства сока, что затрудняет дозировку в условиях узкого терапевтического окна.

В связи с этим представляется перспективной разработка на основе компонентов грейпфрута лекарственных препаратов, которые можно было бы точно дозировать. Некоторые биологически активные добавки из семян и кожуры грейпфрута позиционируются как антибактериальное средство, однако данные об антибактериальных свойствах грейпфрута противоречивы (von Woedtke T. et al.

, 1999; Heggers J.P. et al., 2002; Cvetnić Z., Vladimir-Knezević S., 2004; Adukwu E.C. et al., 2012).

В лекарственном препарате на основе грейпфрута должно быть известно содержание фуранокумаринов, нарингина и других активных компонентов. Нарингин накапливается в молодых фруктах; при дальнейшем созревании грейпфрута его концентрация может снижаться.

Внутри плода максимальная концентрация выявлена в мембранах, белом слое кожуры (альбедо) и сердцевине; в чистом соке концентрация ниже (Jourdan P.S. et al., 1985).

Соответственно для достижения фармакологического эффекта лучше использовать цельный грейпфрут или натуральный сок с мякотью; тем более, что в продаваемых соках концентрация нарингина (имеющего горький вкус) и других компонентов может быть снижена.

В заключение отметим, что грейпфрут и некоторые другие цитрусовые являются ценными пищевыми продуктами. Вместе с тем взаимодействие грейпфрута с некоторыми лекарственными веществами ведет к повышению их биодоступности.

Последнее может вызывать симптомы передозировки, что особенно неблагоприятно в случае дозозависимой токсичности.

Понимание механизмов такого взаимодействия имеет значение для определения показаний и противопоказаний к употреблению грейпфрута в сочетании с различными лекарственными средствами в целях обеспечения безопасности и эффективности терапии.

Список использованной литературы

Д.Дж. Бейлі, С.В. Яргін

Резюме. У міні-огляді обговорюються основні наукові концепції та клінічні прояви взаємодій грейпфрута з лікарськими препаратами. Грейпфрут і меншою мірою — гіркі апельсини, помело і лайм можуть взаємодіяти з деякими прийнятими всередину лікарськими засобами. Основним активним компонентом, мабуть, є фуранокумарини.

Апельсини солодких сортів фуранокумаринів не містять. В основі взаємодії лежить інактивація ферменту CYP 3A4, який бере участь у метаболізмі багатьох ліків. Обговорюються деякі клінічно значущі побічні ефекти.

Взаємодія грейпфрута з ліками в цілому розглядається як небажане явище, проте властивість грейпфрута підвищувати біодоступність може знайти практичне застосування з метою зниження доз лікарських препаратів.

Фармакологічна дія грейпфрута піддається значним коливанням, що пов’язано із труднощами дозування в умовах вузького терапевтичного вікна. У зв’язку з цим вважаємо перспективною розробку на основі компонентів грейпфрута лікарських препаратів, які можна було б точніше дозувати.

Тож грейпфрут, як і інші цитрусові, є цінним харчовим продуктом. Водночас його взаємодії з деякими лікарськими препаратами можуть призвести до симптомів передозування. Розуміння цих механізмів має значення для визначення показань і протипоказань до споживання грейп­фрутів у поєднанні з різними лікарськими засобами.

Ключові слова: грейпфрут, фармакотерапія, фармакокінетика, взає­модія, дієта.

Адрес для переписки:
Яргин Сергей Вадимович
115184, Mocквa, пер. Климентовский, 6, кв. 82

E-mail: sjargin@mail.ru

Получено 05.02.2017

Лекарства, несовместимые с грейпфрутом

Грейпфрутовый сок в сочетании с некоторыми лекарствами может быть фатальным. Пациенты, сочетая грейпфрутовый сок с лекарствами, подвергают себя риску получить массу побочных эффектов

Таблетки не действуют должным образом, они могут восприниматься организмом как передозировка, и, таким образом, не исключается возможность летального исхода. Таков неутешительный вывод, полученный в результате всеобъемлющего исследования, в котором изучалось взаимодействие грейпфрутового сока и лекарств.

Таким образом, более 85 препаратов могут вызвать серьезные побочные эффекты при приеме с соком грейпфрута. Кроме того, список лекарств, которые в сочетании с грейпфрутовым соком могут привести к фатальному исходу, увеличился с 17 до 43 за последние четыре года.

Список включает в себя несколько препаратов на основе статинов, которые помогают снизить уровень холестерина, некоторые антибиотики, лекарства от рака и болезней сердца.

Наиболее уязвимая возрастная группа — это пожилые люди, которые страдают от многих болезней, принимают несколько препаратов и в то же время употребляют сок грейпфрута.

Объясняется это тем, что грейпфрут содержит химические веществ, блокирующие ферменты, которые обычно усваивают определенные лекарства в организме. В результате такой блокировки уровень лекарств в организме достигает тревожного предела, который является токсичным для организма.

Это явление наблюдается при употреблении не только грейпфрутового сока, но и других цитрусовых, таких как, к примеру, помело и лимон.

Грейпфрут и лекарства: совместимость

Исследователи проанализировали медицинские открытия последних лет по поводу взаимодействия грейпфрутового сока с некоторыми препаратами. Результаты исследований были опубликованы в «Журнале канадской медицинской ассоциации» («Canadian Medical Association Journal»).

Ученые пришли к выводу, что большинство препаратов, которые взаимодействуют с грейпфрутовым соком, принимаются перорально, и последствия варьируются в зависимости от препарата и количества потребления грейпфрута. Для некоторых лекарств только одна порция грейпфрута может привести к передозировке. Взаимодействие может происходить даже тогда, когда грейпфрут потребляется за несколько часов до введения препарата.

Например, если принимать препарат симвастатин в сочетании с 200 мл грейпфрутового сока, концентрация препарата достигнет 330%, что потенциально чревато фатальными последствиями.

Грейпфрут и продукты на основе грейпфрута взаимодействуют с рядом лекарственных препаратов — от сердечно-сосудистых до гормональных.

Взаимодействие может происходить даже тогда, когда препараты принимаются через 12 часов после употребления грейпфрута.

Таким образом, если вы принимаете лекарства и потреблянте сок грейпфрута, будьте осторожны. В период принятия лекарств лучше всего ограничить потребление сока грейпфрута или отказаться от него полностью. Кроме того, перед началом лечения вам следует поговорить с врачом, поскольку не все лекарства из одной категории взаимодействуют с грейпфрутовым соком.

  • Список несовместимых с грейпфрутом лекарств
  • Несовместимы с грейпфрутом следующие препараты — лекарства от рака, препараты от давления, статины, антибиотики, обезболивающие препараты, антидепрессанты.
  • Противоопухолевые:
  • дазатиниб
  • эрлотиниб
  • эверолимус
  • лапатиниб
  • нилотиниб
  • пазопаниб
  • Антибиотики:
  • эритромицин
  • галофантрин
  • маравирок
  • рилпивирин
  • Статины:
  • аторвастатин
  • ловастатин
  • симвастатин
  • Кардиопрепараты:
  • амиодарон
  • апиксабан
  • дронедарон
  • эплеренон
  • фелодипин
  • ривароксабан
  • тикагрелор
  • Болеутоляющие:
  • алфентанил
  • фентанил
  • кетамин
  • оксикодон
  • Препараты для лечения психических расстройств (антипсихотики):
  • луразидон
  • пимозид
  • зипрасидон
  • Гастроинтестинальные:
  • домперидон
  • Иммунодепрессанты:
  • циклоспорин
  • сиролимус
  • такролимус
  • Уринарные:
  • солифенацин
  • силодозин
  • тамсулозин

И все же грейпфруты и грейпфрутовый сок полезны для организма, так как содержат большое количество витамина С. Однако помните о том, что употреблять их следует очень осторожно, если вы принимаете какие-либо лекарственные препараты.

Оставьте комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Adblock
detector